Эстетрол: гормоналды контрацепцияның болашағы ашылды: әдебиетке шолу
DOI:
https://doi.org/10.37800/RM.4.2024.427Кілт сөздер:
контрацепция, аралас пероральді контрацептивтер (КОК), эстроген, эстетрол (Е4), дроспиренон (ДСП)Аңдатпа
Өзектілігі: Пероральді контрацептивтердің дамуы әйелдердің ұрпақты болу денсаулығының тарихындағы маңызды кезеңі болып табылады. Бұл революциялық медициналық жетістік қоғамға терең әсер етті, жыныстық қатынасқа, отбасын жоспарлауға және әйелдердің мүмкіндіктерін кеңейтуге деген көзқарастарын өзгертті. Көптеген жылдар бойы контрацептивтер құрамында, мөлшерінде және қолдану әдістерінде айтарлықтай өзгерістерге ұшырады. Жақсы контрацепцияның жоғары тиімділігі, циклді сенімді бақылауы, жанама әсерлерінің төмен жиілігі және контрацепцияға жатпайтын пайдасы болуы керек. Гормоналды контрацепция саласындағы инновациялық зерттеулер бүгінгі күнге дейін жалғасуда. Жақында дроспиренонмен (DRSP) біріктірілген жаңа табиғи эстроген, эстрол (E4) бар біріктірілген пероральді контрацептив (КОК) қолжетімді болды. Бұл мақалада эстетрол туралы қолда бар деректердің талдауы берілген.
Зерттеудің мақсаты- эстетролдың ерекшеліктері және оны контрацепция ретінде қолдану туралы заманауи басылымдарды талдау.
Материалдар мен әдістер: Әдебиетті іздеуге Medline, Scopus, Web of Science, Google Scholar, Springer, PubMed, ResearchGate және Cyberleninka сияқты онлайн деректер базасы қолданылды. Ағылшын және орыс тілдерінде жарияланған жұмыстар тиісті атаулар мен негізгі терминдерді қолданып, белгілі бір қосу және алып тастау межелеріне сәйкес зерттеуге енгізілді. Бұл шолуда эстетрол туралы қазіргі уақытта қолжетімді ақпараттарды бағалау жүргізілді.
Нәтижелер: E4 табиғи эстрогені- бұл жүктілік кезінде адам ұрығының бауырынан бөлініп шығарылатын, биожетімділігі жоғары, цитохром-450 ферменттерімен қорытлмайтын және өз жолының соңғы өнімі болып табылады. E4-бұл тіндерге селективті әсер ететін алғашқы табиғи эстроген (NEST). E4-ті DRSP-мен біріктіретін жақында нарыққа шығарылған COC өзін бауыр метаболизміне, гемостазға, липидтерге және сүт безі тініне минималды әсерінің арқасында болжамды тұрақты қан кетумен, сондай-ақ жоғары қауіпсіздік профилімен сипатталатын жақсы циклды бақылаумен тиімді контрацептив ретінде көрсетті. Е4 басқа да дәрілік заттармен өзара әрекеттесу қаупі төмен және веноздық тромбоэмболиялық асқынуларының пайда болу қауіп профилі қолайлы болып табылады. Қазіргі уақытта менопауза белгілерін жою, сүйектік массаны жоғалтуды болдырмау, сондай-ақ оны сүт безі қатерлі ісігінде қолдану мүмкіндігі бойынша Е4-тің емдік әлеуетін зерттейтін клиникалық сынақтар жүргізілуде.
Қорытынды: E4 15 мг / ДСП 3 мг пайдаланушылардың жоғары қанағаттанушылығымен және қан кетуі қаупін болжау мүмкіндігімен қоса қауіпсіз және тиімді контрацепцияны қамтамасыз етеді.
Библиографиялық сілтемелер
Farkas S, Szabó A, Hegyi AE, Török B, Fazekas CL, Ernszt D, Kovács T, Zelena D. Estradiol and Estrogen-like Alterna[tive
Therapies in Use: The Importance of the Selective and Non-Classical Actions. Biomedicines. 2022;10(4):861.
https://doi.org/10.3390/BIOMEDICINES10040861
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 5757, Estradiol.
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Estradiol [Accessed 1st July 2024].
Klinge CM, Clark BJ, Prough RA. Dehydroepiandrosterone Research: Past, Current, and Future. Vitamins Hormones. 2018;108:1-28.
https://doi.org/10.1016/BS.VH.2018.02.002
Prough RA, Clark BJ, Klinge CM. Novel mechanisms for DHEA action. J Mol Endocrinol. 2016;56(3):R139-R155.
https://doi.org/10.1530/JME-16-0013
Klinge CM. Estrogenic control of mitochondrial function. Redox Biol. 2020;31:101435.
https://doi.org/10.1016/J.REDOX.2020.101435
Reproductive Medicine (Central Asia) 2024, no. 4
Репродуктивная медицина (Центральная Азия) 2024, №4
Stanczyk FZ, Archer DF. Biosynthesis of estetrol in human pregnancy: Potential pathways. J Steroid Biochem Molec Biol.
;232:106359.
https://doi.org/10.1016/J.JSBMB.2023.106359
Stanczyk FZ, Winer SA, Foidart JM, Archer DF. Comparison of estrogenic components used for hormonal contraception.
Contraception. 2024;130.
https://doi.org/10.1016/j.contraception.2023.110310
Gérard C, Arnal JF, Jost M, Douxfils J, Lenfant F, Fontaine C, Houtman R, Archer DF, Reid RL, Lobo RA, Gaspard U, Coelingh
Bennink HJT, Creinin MD, Foidart JM. Profile of estetrol, a promising native estrogen for oral contraception and the relief of
climacteric symptoms of menopause. Expert Rev Clin Pharmacol. 2022;15(2):121-137.
https://doi.org/10.1080/17512433.2022.2054413
Archer DF, Mansour D, Foidart JM. Bleeding Patterns of Oral Contraceptives with a Cyclic Dosing Regimen: An Overview. J Clin
Med. 2022;11(15): 4634.
https://doi.org/10.3390/JCM11154634
Оразов М.Р., Ермаков В.В., Новгинов Д.С. Влияние контрацептива, содержащего эстетрол/дроспиренон на сексуальную
функцию женщин репродуктивного возраста. Гинекология. 2023;25(1):102-105.
Orazov MR, Ermakov V V., Novginov DS. Effect of an estetrol/drospirenone contraceptive on sexual function in women of
reproductive age. Ginekologiya. 2023;25(1):102-105. (In Russ.)
https://doi.org/10.26442/20795696.2023.1.202033
Morimont L, Haguet H, Dogné JM, Gaspard U, Douxfils J. Combined Oral Contraceptives and Venous Thromboembolism: Review
and Perspective to Mitigate the Risk. Front Endocrinol. 2021;12:1.
https://doi.org/10.3389/FENDO.2021.769187
Creinin MD, Westhoff CL, Bouchard C, Chen MJ, Jensen JT, Kaunitz AM, Achilles SL, Foidart JM, Archer DF. Estetrol-drospirenone
combination oral contraceptive: North American phase 3 efficacy and safety results. Contraception. 2021;104(3):222-228.
https://doi.org/10.1016/J.CONTRACEPTION.2021.05.002
Grandi G, Napolitano A, Cagnacci A. Metabolic impact of combined hormonal contraceptives containing estradiol. Expert Opin Drug
Metabol Toxicol. 2016;12(7):779-787.
https://doi.org/10.1080/17425255.2016.1190832
Fruzzetti F, Paoletti AM, Fidecicchi T, Posar G, Giannini R, Gambacciani M. Contraception with estradiol valerate and dienogest:
adherence to the method. Open Access J Contracept. 2019;10:1-6.
https://doi.org/10.2147/OAJC.S204655
Fruzzetti F, Fidecicchi T, Guevara MMM, Simoncini T. Estetrol: A New Choice for Contraception. Journal of clinical medicine.
;10(23).
https://doi.org/10.3390/JCM10235625
Карева Е.Н., Кононова И.Н., Крылова И.Н., Булгакова В.А., Сереброва С.Ю., Олейникова О.М. Тайны эстетрола. Эксперим
клин фармакол. 2023;86(9):12-21.
Kareva EN, Kononova IN, Krylova IN, Bulgakov VA, Serebrov SY, Oleinikova OM. Secrets of estetrol. Experim Clin Pharmacol.
;86(9):12-21. (In Russ.)
https://doi.org/10.30906/0869-2092-2023-86-9-12-21
Хамадьянова А.У., Тухтабоев А.Х., Шафиева В.А., Колодяжная Е.А., Мансурова Ю.Р., Муратова А.А., Андреева А.А., Музафарова Ю.А. Эстетрол: новый эстрогенный компонент в составе комбинированных оральных контрацептивов. Гинекология.
;24(6):459-464.
Khamadyanova AU, Tuhtaboev AH, Shafieva VA, Kolodyazhnaya EA, Mansurova JR, Muratova AA, Andreeva AA, Muzafarova
YuA. Estetrol: a new estrogen component in combined oral contraceptives: A review. Ginekologiya. 2022;24(6): 459-464. (In Russ.).
https://doi.org/10.26442/20795696.2022.6.201749
Апетов С.С., Апетова В.В. Перспективы применения фетального эстрогена эстетрола в эндокринной гинекологии. Фарматека. 2022;6_2022: 22–29.
Apetov SS, Apetova VV. Prospects for the use of fetal estrogen estetrol in endocrine gynecology. Pharmateca. 2022;6_2022: 22–29.
https://doi.org/10.18565/PHARMATECA.2022.6.22-29
Coelingh Bennink HJT, Verhoeven C, Zimmerman Y, Visser M, Foidart JM, Gemzell-Danielsson K. Pharmacokinetics of the fetal
estrogen estetrol in a multiple-rising-dose study in postmenopausal women. Climacteric. 2017;20(3):285-289.
https://doi.org/10.1080/13697137.2017.1291608
Bikle DD. The Free Hormone Hypothesis: When, Why, and How to Measure the Free Hormone Levels to Assess Vitamin D, Thyroid,
Sex Hormone, and Cortisol Status. JBMR Plus. 2021;5(1).
https://doi.org/10.1002/JBM4.10418/7501571
Valéra MC, Noirrit-Esclassan E, Dupuis M, Fontaine C, Lenfant F, Briaux A, Cabou C, Garcia C, Lairez O, Foidart JM, Payrastre
B, Arnal JF. Effect of estetrol, a selective nuclear estrogen receptor modulator, in mouse models of arterial and venous thrombosis.
Molec Cell Endocrinol. 2018;477:132-139.
https://doi.org/10.1016/J.MCE.2018.06.010
Benoit T, Valera MC, Fontaine C, Buscato M, Lenfant F, Raymond-Letron I, Tremollieres F, Soulie M, Foidart JM, Game X, Arnal JF.
Estetrol, a Fetal Selective Estrogen Receptor Modulator, Acts on the Vagina of Mice through Nuclear Estrogen Receptor α Activation.
Am J Pathol. 2017;187(11):2499-2507.
https://doi.org/10.1016/J.AJPATH.2017.07.013
Pluchino N, Drakopoulos P, Casarosa E, Freschi L, Petignat P, Yaron M, et al. Effect of estetrol on Beta-Endorphin level in female
rats. Steroids. 2015;95:104-110.
https://doi.org/10.1016/J.STEROIDS.2015.01.003
Abot A, Fontaine C, Buscato M, Solinhac R, Flouriot G, Fabre A, Drougard A, Rajan S, Laine M, Milon A, Muller I, Henrion D,
Adlanmerini M, Valéra MC, Gompel A, Gerard C, Péqueux C, Mestdagt M, Raymond-Letron I, Knauf C, Ferriere F, Valet P, Gourdy
P, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA, Lenfant F, Greene GL, Foidart JM, Arnal JF. The uterine and vascular actions of
estetrol delineate a distinctive profile of estrogen receptor α modulation, uncoupling nuclear and membrane activation. EMBO Molec
Med. 2014;6(10):1328-1346.
https://doi.org/10.15252/EMMM.201404112
Reproductive Medicine (Central Asia) 2024, no. 4
Репродуктивная медицина (Центральная Азия) 2024, №4
Foidart JM, Gaspard U, Pequeux C, Jost M, Gordenne V, Tskitishvili E, Gallez A, Valéra M, Gourdy P, Fontaine C, Henrion D,
Genazzani AR, Lenfant F, Arnal JF. Unique Vascular Benefits of Estetrol, a Native Fetal Estrogen with Specific Actions in Tissues
(NEST). ISGE Series. 2019;169-195.
https://doi.org/10.1007/978-3-030-11355-1_12
Габидуллина Р.И. Эстетрол: натуральный эстроген с селективной тканевой активностью в составе нового комбинированного
орального контрацептива. Вопр гинекол акуш перинатол. 2022;21(5):70-78.
Gabidullina RI. Estetrol: a natural estrogen with tissue-selective activity in a novel combined oral contraceptive. Vopr Ginekol Akush
Perinatol. 2022;21(5):70-78. (In Russ.).
https://doi.org/10.20953/1726-1678-2022-5-70-78
Pluchino N, Santoro AN, Casarosa E, Giannini A, Genazzani A, Russo M, Russo N, Petignat P, Genazzani AR. Effect of estetrol
administration on brain and serum allopregnanolone in intact and ovariectomized rats. J Steroid Biochem Molec Biol. 2014;143:285-290.
https://doi.org/10.1016/J.JSBMB.2014.04.011
Gérard C, Blacher S, Communal L, Courtin A, Tskitishvili E, Mestdagt M, Munaut C, Noel A, Gompel A, Pequeux C, Foidart JM.
Estetrol is a weak estrogen antagonizing estradiol-dependent mammary gland proliferation. J Endocrinol. 2015;224(1):85-95.
https://doi.org/10.1530/JOE-14-0549
Grandi G, Del Savio MC, Lopes da Silva-Filho A, Facchinetti F. Estetrol (E4): the new estrogenic component of combined oral
contraceptives. Expert Rev Clin Pharmacol. 2020;13(4):327-330.
https://doi.org/10.1080/17512433.2020.1750365
Montt-Guevara MM, Palla G, Spina S, Bernacchi G, Cecchi E, Campelo AE, Shortrede JE, Canu A, Simoncini T. Regulatory effects
of estetrol on the endothelial plasminogen pathway and endothelial cell migration. Maturitas. 2017;99:1-9.
https://doi.org/10.1016/J.MATURITAS.2017.02.005
Guivarc'h E, Buscato M, Guihot AL, Favre J, Vessières E, Grimaud L, Wakim J, Melhem NJ, Zahreddine R, Adlanmerini M, Loufrani
L, Knauf C, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS, Foidart JM, Gourdy P, Lenfant F, Arnal JF, Henrion D, Fontaine C.
Predominant Role of Nuclear Versus Membrane Estrogen Receptor α in Arterial Protection: Implications for Estrogen Receptor α
Modulation in Cardiovascular Prevention/Safety. J Am Heart Assoc. 2018;7(13).
https://doi.org/10.1161/JAHA.118.008950
Giretti MS, Montt Guevara MM, Cecchi E, Mannella P, Palla G, Spina S, Bernacchi G, Di Bello S, Genazzani AR, Genazzani AD,
Simoncini T. Effects of Estetrol on Migration and Invasion in T47-D Breast Cancer Cells through the Actin Cytoskeleton. Front
Endocrinol. 2014;5(MAY).
https://doi.org/10.3389/FENDO.2014.00080
Singer CF, Bennink HJTC, Natter C, Steurer S, Rudas M, Moinfar F, Appels N, Visser M, Kubista E. Antiestrogenic effects of the
fetal estrogen estetrol in women with estrogen-receptor positive early breast cancer. Carcinogenesis. 2014;35(11):2447-2451.
https://doi.org/10.1093/CARCIN/BGU144
Schmidt M, Lenhard H, Hoenig A, Zimmerman Y, Krijgh J, Jansen M, Bennink HJTC. Tumor suppression, dose-limiting toxicity and
wellbeing with the fetal estrogen estetrol in patients with advanced breast cancer. J Cancer Res Clin Oncol. 2021;147(6):1833-1842.
https://doi.org/10.1007/S00432-020-03472-8
Gallez A, Dias Da Silva I, Wuidar V, Foidart JM, Péqueux C. Estetrol and Mammary Gland: Friends or Foes? J Mammary Gland Biol
Neoplasia. 2021;26(3):297-308.
https://doi.org/10.1007/S10911-021-09497-0
Liu S, Ruan X, Schultz S, Neubauer H, Fehm T, Seeger H, Mueck AO. Oestetrol stimulates proliferation and oestrogen receptor
expression in breast cancer cell lines: comparison of four oestrogens. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2015;20(1):29-35.
https://doi.org/10.3109/13625187.2014.951997
Mawet M, Maillard C, Klipping C, Zimmerman Y, Foidart JM, Bennink HJTC. Unique effects on hepatic function, lipid metabolism,
bone and growth endocrine parameters of estetrol in combined oral contraceptives. Eur J Contracept Reprod Health Care.
;20(6):463-475.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26212489/
Duijkers IJM, Klipping C, Zimmerman Y, Appels N, Jost M, Maillard C, Mawet M, Foidart JM, Bennink HJTC. Inhibition of
ovulation by administration of estetrol in combination with drospirenone or levonorgestrel: Results of a phase II dose-finding pilot
study. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2015;20(6):476-489.
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/13625187.2015.1074675
Apter D, Zimmerman Y, Beekman L, Mawet M, Maillard C, Foidart JM, Bennink HJTC. Bleeding pattern and cycle control with
estetrol-containing combined oral contraceptives: results from a phase II, randomised, dose-finding study (FIESTA). Contraception.
;94(4):366-373.
https://doi.org/10.1016/J.CONTRACEPTION.2016.04.015
Apter D, Zimmerman Y, Beekman L, Mawet M, Maillard C, Foidart JM, Bennnk HJTC. Estetrol combined with drospirenone: an
oral contraceptive with high acceptability, user satisfaction, well-being and favourable body weight control. Eur J Contracept Reprod
Health Care. 2017;22(4):260-267.
https://doi.org/10.1080/13625187.2017.1336532
Gemzell-Danielsson K, Sitruk-Ware R, Creinin MD, Thomas M, Barnhart KT, Creasy G, Sussman H, Alami M, Burke AE, Weisberg
E, Fraser I, Miranda MJ, Gilliam M, Liu J, Carr BR, Plagianos M, Roberts K, Blithe D. Segesterone acetate/ethinyl estradiol
-month contraceptive vaginal system safety evaluation. Contraception. 2019;99(6):323-328.
https://doi.org/10.1016/J.CONTRACEPTION.2019.02.001
Nelson AL, Kaunitz AM, Kroll R, Simon JA, Poindexter AN, Castaño PM, Ackerman RT, Flood L, Chiodo JA 3rd, Garner EI;
SECURE Investigators. Efficacy, safety, and tolerability of a levonorgestrel/ethinyl estradiol transdermal delivery system: Phase 3
clinical trial results. Contraception. 2021;103(3):137-143.
https://doi.org/10.1016/J.CONTRACEPTION.2020.11.011
Douxfils J, Klipping C, Duijkers I, Kinet V, Mawet M, Maillard C, Jost M, Rosing J, Foidart JM. Evaluation of the effect of a new
oral contraceptive containing estetrol and drospirenone on hemostasis parameters. Contraception. 2020;102(6):396-402.
https://doi.org/10.1016/J.CONTRACEPTION.2020.08.015
Morimont L, Jost M, Gaspard U, Foidart JM, Dogne JM, Douxfils J. Low Thrombin Generation in Users of a Contraceptive
Containing Estetrol and Drospirenone. J Clin Endocrinol Metabol. 2022;108(1):135-143.
Жүктеулер
Жарияланды
Дәйексөзді қалай келтіруге болады
Журналдың саны
Бөлім
Лицензия
Авторлық құқық (c) 2024 Жариялауға қабылданған қолжазбаға құқықтар журналдың баспагеріне беріледі. Материалдың толық немесе бір бөлігін қайта басып шығару кезінде автор осы журналдағы негізгі басылымға сілтеме жасауы керек.
Бұл жұмыс Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 бүкіл әлем бойынша .
Осы журналда жарияланған мақалалар тек коммерциялық емес пайдалануды қарастыратын CC BY-NC-ND 4.0 (Creative Commons Attribution - Non Commercial - No Derivatives 4.0 International) лицензиясы бойынша лицензияланады. Бұл лицензия бойынша пайдаланушылар авторлық құқықпен қорғалған материалды көшіруге және таратуға құқылы, бірақ оларды коммерциялық мақсатта өзгертуге немесе пайдалануға рұқсат етілмейді. Лицензиялау туралы толық ақпаратты https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ сайтында алуға болады.
